Consulta de Produto
Seu endereço de e-mail não será publicado. Os campos obrigatórios estão marcados *
Um excipiente é qualquer substância contida em um medicamento ou suplemento que não seja o próprio ingrediente ativo
Um excipiente é todo componente de um comprimido, cápsula, pó ou dose líquida que não é o medicamento ou nutriente que realiza o trabalho terapêutico ou nutricional real. Aglutinantes, enchimentos, revestimentos, lubrificantes, conservantes, corantes e invólucros de cápsulas, todos se enquadram nesta única palavra. Um comprimido de 500 mg de vitamina C que pesa 650 mg, por exemplo, contém cerca de 150 mg de excipientes que mantêm o comprimido unido, ajudam-no a dissolver-se na velocidade certa e evitam que se esfarele no frasco. A mesma lógica se aplica a um cápsula de gelatina , onde a própria casca, feita de gelatina processada, água e, às vezes, um plastificante, é classificada como excipiente e não como parte da fórmula ativa.
Os excipientes não são enchimentos no sentido desdenhoso da palavra. Os fabricantes os adicionam porque os ingredientes ativos brutos são frequentemente instáveis, muito pegajosos, muito finos ou em doses muito pequenas para serem medidos, engolidos ou absorvidos de forma confiável por si próprios. Sem excipientes, uma dose de 2 mg de um composto potente não poderia ser distribuída uniformemente por um lote de milhares de comprimidos, e um extrato de planta oleosa nunca poderia ser prensado em uma forma sólida estável.
As seis categorias funcionais que cada formulação usa
Os formuladores farmacêuticos e nutracêuticos classificam os excipientes de acordo com a função que realizam dentro de uma dose. A maioria dos produtos acabados combina excipientes de várias dessas categorias de uma só vez, em camadas para produzir um comprimido, cápsula ou líquido que sobrevive à fabricação, transporte, armazenamento em prateleira e digestão, nessa ordem.
Preenchimentos e Diluentes
Lactose, celulose microcristalina e fosfato dicálcico adicionam volume para que um ingrediente ativo em dose baixa possa ser manuseado e comprimido. Uma formulação contendo apenas 1 mg de composto activo é tipicamente aumentada até 100-200 mg de peso total utilizando um enchimento.
Fichários
Amido, povidona e hidroxipropilcelulose mantêm as partículas de pó unidas durante a compressão. Sem um aglutinante, um comprimido derramaria pó toda vez que fosse manuseado e poderia quebrar antes mesmo de chegar à prateleira da farmácia.
Desintegrantes
A croscarmelose sódica e o glicolato de amido sódico incham em contato com a umidade, quebrando um comprimido comprimido dentro do estômago em minutos para que o ingrediente ativo possa se dissolver e ser absorvido no prazo.
Lubrificantes e deslizantes
O estearato de magnésio e o dióxido de silício coloidal reduzem o atrito durante a fabricação em alta velocidade, evitando que o pó grude nos punções e matrizes que estampam milhares de comprimidos por minuto.
Revestimentos e Cascas
Os revestimentos de filme mascaram o sabor e controlam o tempo de liberação, enquanto os invólucros das cápsulas, mais comumente construídos a partir de gelatina, envolvem inteiramente um preenchimento em pó ou líquido. Um cápsula de gelatina a própria casca é um excipiente com seu próprio perfil de desintegração.
Conservantes e Estabilizantes
O metilparabeno, o ácido sórbico e os antioxidantes como o BHT retardam o crescimento microbiano e a degradação oxidativa, particularmente em xaropes líquidos e enchimentos de cápsulas moles, onde a umidade cria um ambiente mais hospitaleiro para a deterioração.
Por que as cápsulas de gelatina são o excipiente mais reconhecível
Peça à maioria das pessoas para nomear um excipiente e elas ficarão em branco, mas quase todo mundo já segurou um nas mãos. Um cápsula de gelatina é construído quase inteiramente a partir de material excipiente: a casca em si não contribui com nenhum efeito terapêutico. Ele existe apenas para conter, proteger e fornecer qualquer ingrediente ativo que esteja dentro dele, o que o torna um dos exemplos mais puros do mundo real do que a palavra excipiente realmente significa.
A gelatina usada nos invólucros das cápsulas é derivada do colágeno, geralmente proveniente de couro e osso bovino ou suíno por meio de hidrólise controlada. A proteína resultante forma uma película transparente e flexível, uma vez dissolvida em água quente e moldada em metades da casca, depois seca até um teor de umidade normalmente entre 13 e 16 por cento. Essa faixa de umidade não é arbitrária: uma casca mais seca que cerca de 12% torna-se quebradiça e racha durante o transporte, enquanto uma acima de 16% permanece pegajosa e as cápsulas grudam na garrafa.
O que faz uma cápsula de gelatina funcionar como excipiente
- Fornece atividade farmacológica própria zero, satisfazendo a definição básica de um excipiente
- Ele controla o tempo de desintegração, normalmente dissolvendo-se dentro de 15 a 30 minutos em água à temperatura corporal para uma casca de gelatina dura padrão
- Ele mascara o sabor e o odor, o que é importante para ativos como concentrado de óleo de peixe ou certas vitaminas B que têm cheiro forte
- Pode conter corantes, como dióxido de titânio para opacidade ou pigmentos de óxido de ferro para marcação, que são uma subcategoria de excipientes separada
- Ele interage com o material de enchimento, o que significa que um pó sensível à umidade ou um enchimento líquido altamente ácido deve ser combinado com uma formulação de revestimento compatível
Cápsulas de gelatina em comparação com outros materiais de invólucro baseados em excipientes comuns
A gelatina não é o único excipiente formador de casca no mercado. Os fabricantes oferecem cada vez mais alternativas à base de plantas, e a escolha entre elas afeta tudo, desde a velocidade de dissolução até a estabilidade de armazenamento em climas úmidos.
| Material da casca | Fonte | Tempo típico de dissolução | Tolerância à umidade |
|---|---|---|---|
| Gelatina (bovina/suína) | Colágeno animal | 15-30 minutosutos | Moderado, quebradiço abaixo de 30% UR |
| HPMC (hidroxipropilmetilcelulose) | Celulose vegetal | 20-40 minutos | Alto e estável em uma ampla faixa de umidade |
| Pululano | Amido fermentado | 10-20 minutos | Alta e baixa permeabilidade ao oxigênio |
| Cascas à base de amido | Amido vegetal modificado | 25-45 minutos | Moderado a alto |
A gelatina continua a ser a escolha dominante em termos de custo e velocidade de processamento, uma vez que gelifica e endurece mais rapidamente nas linhas de produção do que a maioria das alternativas à base de plantas, mas os formuladores que trabalham com ativos sensíveis à umidade ou que visam mercados vegetarianos frequentemente pesam HPMC ou pululano.
Como os reguladores tratam os excipientes de maneira diferente dos ingredientes ativos
Os ingredientes ativos passam por testes de dose-resposta para provar que tratam uma doença. Os excipientes são avaliados em um eixo totalmente diferente: inércia, consistência e segurança nas quantidades utilizadas. Uma substância que seria perfeitamente segura para consumo em quantidades alimentares pode ainda ser inadequada como excipiente se não for quimicamente estável perto de um determinado ingrediente ativo, um fenômeno que os formuladores chamam de incompatibilidade de excipientes.
Uma ilustração frequentemente citada envolve redução de açúcares como a reação da lactose com medicamentos de amina primária por meio de uma reação de escurecimento do tipo Maillard, que pode descolorir um comprimido e reduzir a potência ao longo de seu prazo de validade; isso está documentado na literatura de pré-formulação farmacêutica e é uma das razões pelas quais existem enchimentos sem lactose para ativos contendo amina (Aulton's Pharmaceutics, uma referência de formulação farmacêutica padrão). Os invólucros das cápsulas também trazem suas próprias preocupações de compatibilidade: enchimentos líquidos altamente ácidos podem amolecer ou degradar um invólucro de gelatina padrão ao longo do tempo, razão pela qual os produtos de enchimento líquido ácido são frequentemente combinados com formulações de revestimento entérico ou especialmente endurecidos.
A escala de uso de excipientes em dose única
A proporção de excipiente para ingrediente ativo varia enormemente dependendo de quão potente é o composto ativo e da forma farmacêutica que está sendo construída.
2-90%
Participação típica de excipiente no peso total do comprimido, dependendo da potência do ingrediente ativo
13-16%
Faixa de teor de umidade padrão para uma cápsula de gelatina dura estável
15-30 min
Janela de desintegração típica para uma cápsula de gelatina padrão em fluido à temperatura corporal
6
Categorias distintas de excipientes funcionais comumente combinadas em uma dose final
Um medicamento de alta potência dosado em frações de miligrama pode acabar quase inteiramente como excipiente por peso, uma vez que é agrupado em um comprimido manuseável e engolido, enquanto uma cápsula de extrato de ervas em altas doses pode precisar de muito pouco enchimento adicional porque o próprio material ativo já fornece volume suficiente.
O que determina a qualidade do excipiente e por que é importante para o desempenho da cápsula
Nem todas as fontes de excipientes são intercambiáveis, mesmo dentro da mesma categoria química. A gelatina obtida e processada sob condições rigorosamente controladas produz uma força de florescimento consistente, o poder de gelificação que determina quão firme e elástico será o filme de casca resultante, normalmente medido em uma escala onde a gelatina de grau farmacêutico fica na faixa de 150 a 250 flores. A resistência inconsistente do florescimento entre lotes pode produzir invólucros de cápsulas que variam em espessura, fragilidade ou integridade de vedação.
Os formuladores dos principais marcadores de qualidade verificam antes de aprovar um lote de excipiente
- Distribuição do tamanho das partículas, que afeta a uniformidade de mistura e compressão do pó
- Teor de umidade, crítico tanto para excipientes em pó quanto para material de casca de gelatina
- Força de florescimento especificamente para gelatina, governando a elasticidade da casca e o comportamento de dissolução
- Limites de metais pesados e microbianos, testados em relação aos padrões de referência da farmacopeia
- Cor lote a lote e consistência de clareza, o que afeta a aparência e a proteção contra luz do preenchimento interno
Um fabricante de cápsulas que controla rigorosamente essas variáveis produz invólucros que selam consistentemente, resistem a rachaduras durante o transporte e se desintegram dentro de uma janela previsível, o que, por sua vez, mantém o perfil de liberação do ingrediente ativo confiável de um frasco para outro.
Perguntas frequentes sobre excipientes
Um excipiente é a mesma coisa que um enchimento?
Filler é um tipo específico de excipiente, não sinônimo de toda a categoria. Os excipientes também incluem aglutinantes, desintegrantes, lubrificantes, revestimentos e conservantes, cada um desempenhando uma função mecânica ou química distinta, em vez de simplesmente adicionar volume.
Uma cápsula de gelatina conta como excipiente ou como embalagem?
Conta como excipiente. Embalagem refere-se ao frasco, blister ou caixa que envolve o produto acabado, enquanto o próprio invólucro da cápsula faz parte da forma farmacêutica que o paciente ingere e que interage diretamente com o princípio ativo e o corpo.
Por que algumas cápsulas usam gelatina enquanto outras usam cascas vegetais?
A escolha geralmente se resume às necessidades dietéticas, à sensibilidade à umidade do material de preenchimento e ao custo de fabricação. A gelatina é processada de forma mais rápida e econômica em linhas de encapsulamento padrão, enquanto invólucros à base de plantas, como HPMC, atendem a mercados vegetarianos, veganos ou sensíveis a halal e a certos preenchimentos reativos à umidade.
Um excipiente pode causar uma reação mesmo sendo inativo?
Sim, em um pequeno número de casos. Os excipientes são escolhidos pela inércia geral, mas indivíduos com sensibilidades específicas, como intolerância à lactose reagindo a um enchimento de lactose, ainda podem responder a um excipiente, mesmo que ele não tenha nenhum efeito terapêutico pretendido por si só.
